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产品描述
阿普唑仑片说明书
请仔细阅读说明书并在医师或药师指导下使用
警示语：严禁用于食品和饲料加工
【药品名称】
通用名称：阿普唑仑片
英文名称：Alprazolam Tablets
汉语拼音：Apuzuolun Pian
【成份】
本品主要成份为阿普唑仑。
化学名称：1-甲基-6-苯基-8-氯-4H-(1,2,4-三氮唑)并[4,3-α][l,4]-苯并二氮杂䓬
化学结构式：
分子式：C17H13ClN4
分子量：308.77
辅料：乳糖、微晶纤维素、玉米淀粉、二氧化硅、硬脂酸镁。
【性状】本品为单面带有刻痕的白色或类白色片。
【适应症】
主要用于焦虑、紧张、激动，也可用于催眠或焦虑的辅助用药，也可作为抗惊恐药，并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神抑郁的病人应慎用。
【规格】 0.4mg
【用法用量】
成人常用量：抗焦虑，开始一次0.4mg（1片），一日3次，用量按需递增。最大限量一日可达4mg（10片）。镇静催眠：0.4~0.8mg（1~2片），睡前服。抗惊恐0.4mg（1片），一日3次，用量按需递增，每日最大量可达10 mg（25片）。18岁以下儿童，用量尚未确定。
【不良反应】
①常见的不良反应：嗜睡、头昏、乏力等，大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸。②罕见的有皮疹、光敏、白细胞减少。③个别病人发生兴奋、多语、睡眠障碍、甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。④有成瘾性，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。⑤少数病人有口干、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹泻、视物模糊、低血压。
（1）严重不良反应
1）依赖性（频率不确定）、撤药症状（频率不确定）
连续大量服用后，可能会产生药物依赖性，需要进行充分观察，对于超用量服用要慎重。大量服用并且连续服用后，突然减少用量或者中止，可能会发生痉挛，眩晕，颤抖，失眠，不安，幻觉，妄想等撤药症状。故需要中止服用时，请逐步减量，慎重进行。
2）刺激兴奋（频率不确定）、错乱（频率不确定）
综合失调症等的精神障碍患者服用时，可能会发生反向刺激兴奋，错乱的现象，需要进行充分观察，在发生异常时及时中止服用，并妥善处理。
3）抑制呼吸（频率不确定）
患有慢性支气管炎等呼吸道相关疾病的患者在服用时，有可能发生抑制呼吸的现象，需要进行充分观察，在发生异常时及时中止服用，并妥善处理。
4）过敏反应（频率不确定）
瘙痒，荨麻疹，面色潮红，肿胀，呼吸急促等相关症状发生时，应及时中止服用，并妥善处理。
5）肝功能损害（频率不确定）、黄疸（频率不确定）
AST（GOT），ALT（GPT），γ-GTP的上升有可能伴随肝功能损害。黄疸，需要充分观察患者的症状，在发生异常时及时中止服用，并妥善处理。
（2）其它不良反应
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低于0.1-5% |
低于0.1% |
频率不确定 |
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精神神经系统 |
嗜睡，眩晕，头晕，头痛 |
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肝脏 |
AST (GOT)，ALT（GPT），γ-GTP的上升 |
γ-GTP的上升 |
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循环系统 |
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心悸 |
血压下降 |
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消化系统 |
口渴，恶心，呕吐，便秘，腹痛，腹部不适感，食欲不振 |
腹泻 |
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※※过敏症注） |
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皮疹、瘙痒 |
对光线的过敏性反应 |
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骨骼肌 |
乏力感、倦怠感 |
肌肉松弛等肌肉紧张度下降症状 |
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其它 |
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发汗 |
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注：发生以上症状时，要立即停止服用。
【禁忌】
①中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒；②重症肌无力（因为肌迟缓作用，有症状恶化的可能）；③急性或易于发生的闭角型青光眼发作（由于本药物的抗胆碱作用使眼压上升，有使青光眼症状恶化的可能）；④严重慢性阻塞性肺部病变；⑤驾驶员、高空作业者、危险精细作业者；⑥对本药物有过敏既往史的患者；⑦下列药物服用中的患者：HIV蛋白酶抑制剂（茚地那韦等）（参考【药物相互作用】项）。
【注意事项】
1、慎重给药（对于以下患者，应慎重给药）
①心脏病患者（可能加重症状）；②肝功能障碍患者（基于代谢原因，可能会延长本药物清除半衰期）；③肾功能障碍患者（可能会延迟排泄）；④患有脑部器质性疾病的患者（药效可能会增强）；⑤儿童等（请参照【儿童用药】）；⑥老年人（请参照【老年用药】）；⑦比较虚弱的患者（容易出现不良反应）；⑧中度呼吸障碍或者重度呼吸障碍（呼吸不全）的患者（可能使症状恶化）。
2、重要的基本注意事项
①对苯二氮䓬类药物过敏者，可能对本药过敏；②癫痫患者突然停药可导致发作；③严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施；④连续服用该药物会出现依赖性，要避免连续长期大量服用而成瘾。基于治疗要求，需要长期连续服用时，一定要进行充分讨论（参考【不良反应】）。如长期使用需停药时不宜骤停，应逐渐减量；⑤出现呼吸抑制或低血压常提示超量；⑥对本类药耐受量小的患者初用量宜小，逐渐增加剂量。⑦服用本品后，可能引起瞌睡、注意力、集中力、运动机能低下等，服用本品的患者请注意不要进行驾驶等能引起危险的设备操作、高空作业、精细工作。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
①在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险；②孕妇长期服用可引起依赖，使新生儿呈现撤药症状，妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动，分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，孕妇应尽量避免使用，只有在判断治疗上的有益性超过危险性的情况下才能用药；③本药可分泌入乳汁，哺乳期妇女应慎用，如不得不服用的情况下，需要停止哺乳。
【儿童用药】
18岁以下儿童，用量尚未有具体规定。
【老年用药】
本药对老年人较敏感，开始用小剂量，一次0.2mg，一日3次，逐渐增加至最大耐受量，要谨慎服用（容易发生运动机能失调等不良反应）。
【药物相互作用】
①与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用；②与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加；③与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量；④与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强；⑤与西咪替丁，普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长；⑥与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量；⑦与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。⑧与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低；⑨异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高；⑩与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。
在本品的代谢中，主要是肝脏代谢酶细胞色素P450 3A参与其中。
（1）联用禁忌（请勿联用）
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药物名称 |
临床症状和处理方法 |
机制和危险因素 |
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HIV蛋白酶抑制剂茚地那韦（佳息患®）等 |
可能引发过度镇静和呼吸抑制等。 |
通过对细胞色素P450的竞争性抑制作用，预计本品的血药浓度会大幅度升高。 |
（2）联用注意（联用时应予以注意）
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药物名称等 |
临床症状和处理方法 |
机制和危险因素 |
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中枢神经系统抑制剂 吩噻嗪的衍生物、巴比妥酸衍生物等单胺氧化酶抑制剂 |
可能会导致嗜睡以及注意力、集中力和反射运动能力等严重下降。 |
联用使中枢神经系统抑制作用增强。 |
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酒精（饮酒） |
可能会导致嗜睡以及注意力、集中力和反射运动能力等严重下降。 |
联用使中枢神经系统抑制作用增强。 |
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利托那韦 |
有报告称，本品的AUC、清除率、半衰期分别升高2.5倍、0.41倍和2.2倍，表明对中枢神经系统的抑制作用增强。 |
本品在肝脏中的代谢受到抑制。 |
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伊曲康唑 |
有报告称，本品的AUC、清除率、半衰期分别升高2.8倍、0.41倍和2.7倍，表明对中枢神经系统的抑制作用增强。 |
伊曲康唑可对本品的肝脏代谢酶细胞色素P450 3A产生抑制作用。 |
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泊沙康唑 |
除非治疗获益大于风险，否则避免与泊沙康唑同时使用，因为它可能会延长镇静时间并抑制呼吸。合用时，调整本品的剂量。 |
据预测，当泊沙康唑抑制本品的肝脏药物代谢酶细胞色素P450 3A4时，本品的血药浓度会增加。 |
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马来酸氟伏沙明 |
有报告称，本品的AUC、清除率、最大血药浓度分别升高2.0倍、0.51倍、1.9倍，表明对中枢神经系统的抑制作用增强。 |
本品在肝脏中的代谢受到抑制。 |
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西咪替丁 |
有报告称，与本品联用时，本品的最大血药浓度、清除率、半衰期分别升高1.9倍、0.58倍和1.2倍。本品给药时应予以减量，或使用其他抗溃疡药物。 |
本品在肝脏中的代谢受到抑制。 |
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丙咪嗪、地昔帕明 |
有报告称，与本品联用时，左侧所示药物的血药浓度升高1.2~1.3倍。 |
本品可抑制左侧所示药物在肝脏中的代谢。 |
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卡马西平 |
有报告称，本品的血药浓度降低0.5倍及以下，可见原有疾病恶化。 |
诱导本品在肝脏中的代谢。 |
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地高辛 |
有报告称，与本品联用时，地高辛的血药浓度升高。老年人用药时应注意。 |
机制不明 |
【药物滥用和依赖】
连续大量服用后，可能会产生药物依赖性，需要进行充分观察，对于超用量服用要慎重。大量服用并且连续服用后，突然减少用量或者中止，可能会发生痉挛，眩晕，颤抖，失眠，不安，幻觉，妄想等撤药症状。故需要中止服用时，请逐步减量，慎重进行。
【药物过量】
出现持续的精神错乱、严重嗜睡、运动协调障碍、反射减退、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，监视呼吸，脉搏和血压，可以进行洗胃，输液，要确保气管畅通。包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法，中毒出现兴奋异常时，不能用巴比妥类药。苯二氮䓬受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断，服用氟马西尼（可拮抗内源性苯二氮䓬所致的神经抑制剂）之前，请充分阅读氟马西尼的使用注意事项（禁忌，谨慎服用，相互作用等）。
【临床药理】
作用机制
本品为苯二氮䓬类镇静催眠药和抗焦虑药。该药作用于中枢神经系统的苯二氮䓬受体（BZR），加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）与GABAA受体的结合，促进氯通道开放，使细胞超极化，增强GABA能神经元所介导的突触抑制，使神经元的兴奋性降低。BZR受体分为I型和II型，据认为I型受体兴奋可以解释BZR类药物的抗焦虑作用，而II型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。可通过胎盘，可分泌入乳汁。有成瘾性，少数患者可引起过敏。
药效学
无相关药效学信息。
药代动力学
口服吸收快而完全，血浆蛋白结合率约为80%。口服后1～2小时血药浓度达峰值。2～3天血药浓度达稳态。T1/2一般为12～15小时，老年人为19小时。经肝脏代谢，代谢产物α-羟基阿普唑仑，该产物也有一定的药理活性。经肾排泄。体内蓄积量极少，停药后清除快。
遗传药理学
未进行此项研究。
【药理毒理】
本品为苯二氮䓬类催眠镇静药和抗焦虑药。该药作用于中枢神经系统的苯二氮䓬受体（BZR），加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）与GABAA受体的结合，促进氯通道开放，使细胞超极化，增强GABA能神经元所介导的突触抑制，使神经元的兴奋性降低。BZR受体分为Ⅰ型和Ⅱ型，据认为Ⅰ型受体兴奋可以解释BZR类药物的抗焦虑作用，而Ⅱ型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松驰等作用有关。可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。可通过胎盘，可分泌入乳汁。有成瘾性，少数患者可引起过敏。
【贮藏】 遮光，密封保存。
【包装】 口服固体药用高密度聚乙烯瓶装，100片/瓶。
【有效期】 18个月
【执行标准】YBH25712024
【批准文号】国药准字H41020272
【上市许可持有人】
企业名称：pg电子药业有限公司
注册地址：驻马店市驿城区光明路2号
【生产企业】
企业名称：pg电子药业有限公司
生产地址：驻马店市驿城区光明路2号
邮政编码：463000
联系方式：0396-3823623 0396-3823561（药品不良反应监测电话）
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